Công dụng của thuốc Pyzacar

Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II là một trong những thuốc quan trọng trong bệnh tim mạch và tăng huyết áp. Một trong những hoạt chất phổ biến của nhóm thuốc này là Losartan có trong sản phẩm Pyzacar 25mg hoặc 50mg.

Pyzacar có thành phần hoạt chất chính là Losartan kali với hàm lượng 25 hoặc 50mg. Pyzacar 25mg là thuốc gì? Đây là một sản phẩm điều trị tăng huyết áp thuộc nhóm đối kháng thụ thể AT1 của Angiotensin II.

Thuốc Pyzacar 50mg hay 25mg đều được bào chế ở dạng viên nén bao phim, mỗi hộp bao gồm 02 vỉ tương ứng 15 viên/vỉ.

Pyzacar được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bệnh lý tăng huyết áp ở người trưởng thành và trẻ từ 6 đến 18 tuổi;
• Điều trị bệnh lý thận ở người trưởng thành có tăng huyết áp, đái tháo đường týp 2 và chỉ số protein niệu trên 0.5g/ngày;
• Hỗ trợ điều trị suy tim mạn ở người bệnh không phù hợp sử dụng thuốc nhóm ức chế men chuyển (do gặp tác dụng phụ ho khan hoặc có chống chỉ định). Cần lưu ý bệnh nhân suy tim đã điều trị ổn định với ức chế men chuyển thì không nên chuyển sang Losartan;
• Điều trị suy tim mạn phân suất tống máu thất trái (EF) dưới 40% đã ổn định trên lâm sàng;
• Giảm thiểu nguy cơ đột quỵ ở trường hợp tăng huyết áp kèm theo phì đại thất trái trên điện tâm đồ.

Losartan được biết đến là một thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm đối kháng thụ thể Angiotensin II. Losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính ức chế tác dụng co mạch và tăng tiết aldosteron của angiotensin II thông qua cơ chế chẹn có chọn lọc lên thụ thể AT1 của angiotensin II. Các thuốc thuộc nhóm chẹn thụ thể Angiotensin II đều có tác dụng điều trị tương đương với thuốc nhóm ức chế ức chuyển, nhưng có ưu điểm là không gây ho khan (một tác dụng phụ phổ biến của ức chế men chuyển).

Thuốc Pyzacar có thể sử dụng bằng đường uống, 1 lần duy nhất trong ngày và không phụ thuộc vào bữa ăn với liều lượng cụ thể như sau:

Liều ở người trưởng thành:

• Điều trị tăng huyết áp: Liều khởi đầu và liều duy trì theo khuyến cáo là 50mg/ngày. Tác dụng hạ áp tối đa đạt được sau uống thuốc khoảng 3 - 6 tuần. Một số trường hợp có thể tăng liều lên 100mg/ngày (uống vào buổi sáng) hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (như lợi tiểu hydroclorothiazid) để kiểm soát huyết áp đạt mục tiêu;
• Điều trị bệnh thận có tăng huyết áp, đái tháo đường týp 2 và protein niệu trên 7.5g/ngày: Liều khởi đầu 50mg/ngày, có thể tăng lên 100mg/ngày tùy theo đáp ứng người bệnh sau 1 tháng uống thuốc. Người bệnh hoàn toàn có thể phối hợp Pyzacar với các thuốc hạ huyết áp khác (như lợi tiểu, chẹn kênh calci, chẹn alpha-adrenergic, chẹn beta-adrenergic, thuốc hạ áp tác dụng trên thần kinh trung ương) hoặc phối hợp các thuốc hạ đường huyết (như insulin hay các thuốc hạ đường huyết đường uống;
• Điều trị suy tim mạn: Khởi đầu ở liều 12.5mg/ngày, nếu chưa đáp ứng thì tăng gấp đôi liều sau 1 tuần, liều tối đa là 50mg/ngày;
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở người tăng huyết áp kèm phì đại thất trái trên điện tâm đồ: Liều khởi đầu của Pyzacar là 50mg/ngày, có thể phối hợp lợi tiểu hydroclorothiazid liều thấp và/hoặc tăng liều Pyzacar lên 100mg/ngày tùy theo đáp ứng của người bệnh.

Liều dùng thuốc Pyzacar ở một số đối tượng đặc biệt:

• Người bệnh có tình trạng giảm thể tích nội mạch (như sử dụng thuốc lợi tiểu liều cao): Liều khởi đầu Pyzacar là 25mg/ngày;
• Bệnh nhân suy thận và chạy thận nhân tạo: Không cần điều chỉnh liều khởi đầu của Pyzacar;
• Bệnh nhân suy gan: Khuyến cáo dùng liều thấp hơn liều ở người bình thường. Tuy nhiên chống chỉ định sử dụng khi suy gan nặng;
• Trẻ em:
  • Trẻ từ 6 tháng đến < 6 tuổi: Mức độ quả và độ an toàn của Pyzacar ở đối tượng này vẫn chưa được chứng minh;
  • Trẻ 6 - 18 tuổi: Nếu có thể nuốt cả viên và cân nặng 20-50kg thì cho uống Pyzacar liều 25mg/ngày, có thể tăng tối đa 50mg/ngày theo đáp ứng của huyết áp. Trẻ cân nặng trên 50kg có thể khởi đầu Pyzacar với liều 50mg/ngày, có thể tăng tối đa 100mg/ngày theo đáp ứng của trẻ;
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu theo khuyến cáo là 25mg/ngày cho người trên 75 tuổi và đa số không cần điều chỉnh liều Pyzacar.

Khi sử dụng thuốc Pyzacar 50mg hay 25mg, bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (ADR) thường gặp như sau:

• Chóng mặt;
• Tăng kali, urê hoặc creatinin huyết thanh;
• Hạ đường huyết;
• Hạ huyết áp tư thế;
• Cơ thể suy nhược, mệt mỏi;
• Thiếu máu;
• Suy thận.

Một số tác dụng phụ ít gặp của thuốc Pyzacar:

• Buồn ngủ;
• Đau đầu;
• Rối loạn giấc ngủ;
• Hồi hộp, đánh trống ngực, cơn đau thắt ngực;
• Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn ói;
• Phát ban, mày đay kèm ngứa;
• Khó thở, ho;
• Ngất xỉu, rung nhĩ, tai biến mạch máu não.

Thuốc Pyzacar 25mg và 50mg không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn với Losartan hay các thành phần khác trong thuốc Pyzacar;
• Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ;
• Suy gan nặng;
• Phối hợp Pyzacar với thuốc có chứa aliskiren trên cơ địa đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1.73m2).

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt khi mới khởi trị bằng thuốc Pyzacar hoặc khi tăng liều, nguy cơ xảy ra cao hơn khi kèm theo giảm thể tích tuần hoàn hoặc giảm natri máu do các nguyên nhân (như dùng lợi tiểu liều cao, chế độ ăn ít muối, nôn ói hoặc tiêu chảy). Các vấn đề trên cần phải được kiểm soát trước khi bắt đầu điều trị bằng Pyzacar 25mg hay 50mg hoặc khởi đầu với liều thấp hơn liều khuyến cáo;

Rối loạn cân bằng điện giải: Hay gặp ở bệnh nhân suy thận kèm theo đái tháo đường hoặc không. Các nghiên cứu ở bệnh thận do đái tháo đường typ 2 cho thấy nhóm sử dụng Losartan kali có nguy cơ tăng kali huyết cao hơn so với nhóm dùng giả dược. Vì vậy, bệnh nhân suy tim có độ thanh thải creatinin từ 30-50ml/phút cần phải được theo dõi kali máu và độ thanh thải creatinin chặt chẽ. Đồng thời không sử dụng kết hợp Pyzacar với lợi tiểu tiết kiệm kali hay các sản phẩm bổ sung và thay thế có chứa kali;

Tác dụng ức chế hệ renin-angiotensin có thể làm thay đổi chức năng thận. Pyzacar cũng giống các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosteron khác khi đều có thể làm tăng ure và creatinin huyết thanh trên người hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở bệnh nhân có 1 thận duy nhất. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Pyzacar trên nhóm bệnh nhân này;

Không sử dụng kết hợp Pyzacar và các thuốc nhóm ức chế men chuyển do nguy cơ cao làm suy giảm chức năng thận. Bệnh nhân cường aldosteron nguyên phát không đáp ứng với các thuốc điều trị tăng huyết áp bằng cơ chế ức chế hệ renin-angiotensin, do đó không chỉ định Pyzacar cho nhóm bệnh nhân này;

Pyzacar 25mg hay 50mg tương tự các thuốc hạ áp khác đều có thể gây hạ huyết áp quá mức ở bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu não, từ đó tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ;

Thận trọng khi chỉ định Pyzacar trên người có hẹp động mạch chủ, hẹp van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn;

Ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS): Có bằng chứng cho thấy phối hợp các thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy chức năng thận. Do đó khuyến cáo không nên kết hợp các thuốc trên với nhau. Trường hợp bắt buộc phải điều trị bằng phác đồ ức chế kép hệ RAAS, người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ chức năng thận, điện giải đồ và huyết áp, đồng thời không kết hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (như Pyzacar) trên bệnh nhân bệnh thận đái tháo đường;

Kết hợp thuốc Pyzacar với Cimetidin có thể làm tăng khoảng 18% diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan, tuy nhiên hiện tượng này không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan;

Sử dụng kết hợp Pyzacar và Phenobarbital có thể ảnh hưởng làm giảm khoảng 20% AUC của cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó;

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng mức độ hạ áp của Pyzacar khi dùng đồng thời. Bên cạnh đó, kết hợp thuốc Pyzacar với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen và amifostine cũng có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức;

Pyzacar chuyển hóa đa phần bởi hệ CYP2C9 thành chất carboxyl-acid có hoạt tính. Fluconazol (là một chất ức chế CYP2C9) trong các nghiên cứu có nguy cơ làm giảm 50% nồng độ và thời gian cơ thể tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính. Kèm theo đó, điều trị bằng Pyzacar và Rifampicin (một chất cảm ứng CYP2C9) sẽ làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan trong huyết tương khoảng 40%. Tuy nhiên các tương tác này chưa rõ tác dụng trên mặt lâm sàng;

Không nên kết hợp Pyzacar với các thuốc giữ kali, thuốc làm tăng kali (như heparin) hoặc các sản phẩm bổ sung và thay thế có chứa kali, vì nguy cơ gia tăng nồng độ kali máu;

Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh khi phối hợp các muối lithi với Pyzacar;

Phối hợp thuốc chẹn thụ thể angiotensin II với NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ áp của Losartan hoặc suy giảm chức năng thận, tăng kali máu.

Việc nắm rõ thông tin về cách dùng sẽ giúp quá trình sử dụng thuốc Pyzacar đạt hiệu quả tốt và tối ưu hơn cho sức khỏe người bệnh.