Công dụng của thuốc Mirzaten

Mirzaten 30mg là một loại thuốc chống trầm cảm bốn vòng, có tác dụng điều trị giai đoạn trầm cảm nặng, giúp cải thiện tâm trạng, cân bằng tâm lý, đem lại cảm giác thoải mái, khỏe mạnh. Cùng đọc thêm bài viết dưới đây để hiểu thêm thuốc mirzaten là thuốc gì và những công dụng của thuốc mirzaten.

Mirzaten có thành phần chính là Mirtazapine được bào chế dưới dạng viên nén bao phin hàm lượng 30mg, thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm. Mỗi viên chứa các thành phần không hoạt động sau: natri croscarmellose, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, lactose monohydrate, magnesi stearat, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, titanium dioxide và oxit sắt màu đỏ.

• Hấp thụ thuốc mirzaten

Viên nén Mirzaten 30mg được hấp thu nhanh chóng, hoàn toàn sau khi uống và có thời gian bán thải khoảng 20 đến 40 giờ. Nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương trong vòng khoảng 2 giờ sau khi uống.

• Chuyển hoá của thuốc mirzaten

Mirzaten 30mg được chuyển hóa nhiều sau khi uống. Các con đường chính chuyển hóa sinh học của thuốc là hydroxyl hóa và demethyl hóa, sau đó là liên hợp glucuronid. Các nghiên cứu ở gan người chỉ ra rằng cytochrome 1A2 và 2D6 có tham gia vào quá trình hình thành chất chuyển hóa 8-hydroxy của Mirzaten, trong khi nguyên nhân hình thành chất chuyển hóa N-desmethyl và N-oxide là cytochrome 3A. Mirzaten 30 mg có sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (75%) với 15% qua phân. Sự hiện diện trong huyết tương ở mức độ rất thấp là một số chất chuyển hóa không liên hợp có hoạt tính dược lý. Chất đồng phân đối quang (-) có thời gian bán hủy dài hơn xấp xỉ hai lần chất đồng phân đối quang (+) và do đó đạt được nồng độ trong huyết tương cao gấp ba lần so với đồng phân đối quang (+).

• Đào thải của thuốc mirzaten

Mirzaten 30mg được chuyển hóa nhiều và thải trừ qua nước tiểu và phân trong vòng vài ngày, thời gian bán thải trung bình là 20-40 giờ tuỳ theo tuổi và giới, với nữ ở mọi lứa tuổi có thời gian bán thải dài hơn đáng kể so với nam (thời gian bán thải trung bình là 37 giờ đối với nữ so với. 26 giờ đối với nam); Thời gian bán thải dài hơn, lên đến 65 giờ, đôi khi được ghi nhận và thời gian bán hủy ngắn hơn đã được thấy ở nam giới trẻ tuổi. Thời gian bán thải của thuốc là chứng minh cho việc dùng thuốc mỗi ngày một lần. Trạng thái ổn định đạt được sau 3-4 ngày, sau đó không còn sự tích tụ nào nữa.

Mirtazapine liên kết khoảng 85% với protein huyết tương trong khoảng nồng độ từ 0,01 đến 10 mcg / mL.

Độ thanh thải của mirtazapine có thể giảm do suy thận hoặc gan.

2.1. Cơ chế tác động của thuốc mirzaten 30mg

Cơ chế hoạt động của Viên nén mirzaten 30mg qua bằng chứng thu thập được trong các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc làm tăng cường hoạt động của hệ noradrenergic và hệ serotonergic trung ương. Những nghiên cứu này đã chỉ ra rằng mirtazapine hoạt động như một chất đối kháng tại các thụ thể tự nhận và dị thụ thể ức chế α 2 -adrenergic trung ương trước synap, một hành động được cho là dẫn đến tăng hoạt động noradrenergic và serotonergic trung ương.

Mirtazapine là một chất đối kháng mạnh của các thụ thể 5-HT 2 và 5-HT 3. Mirtazapine không có ái lực đáng kể với các thụ thể 5-HT 1A và 5-HT 1B .

Mirtazapine là một chất đối kháng mạnh với các thụ thể histamine (H 1), một đặc tính có thể giải thích tác dụng an thần nổi bật của nó.

Mirtazapine là một chất đối kháng α 1 -adrenergic ngoại vi vừa phải, một đặc tính có thể giải thích tình trạng hạ huyết áp tư thế đứng không thường xuyên được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc.

Mirtazapine là một chất đối kháng vừa phải tại các thụ thể muscarinic, một đặc tính có thể giải thích tỷ lệ tác dụng phụ kháng cholinergic tương đối thấp liên quan đến việc sử dụng nó.

2.2. Chỉ định của thuốc mirzaten 30mg

Viên nén mirzaten 30mg được chỉ định để điều trị rối loạn trầm cảm nặng. Hiệu quả của Viên nén Mirtazapine trong việc duy trì đáp ứng ở những bệnh nhân bị rối loạn trầm cảm nặng trong tối đa 40 tuần sau 8 đến 12 tuần điều trị nhãn mở ban đầu đã được chứng minh trong một thử nghiệm có đối chứng với giả dược.

2.3. Chống chỉ định của thuốc mirzaten 30mg

Không dùng thuốc cho bệnh nhân nào bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định sử dụng các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) để điều trị các rối loạn tâm thần với Viên nén Mirtazapine, USP hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với Viên nén Mirtazapine vì tăng nguy cơ hội chứng serotonin.

2.4. Tác dụng ngoài ý muốn của mirzaten 30mg

• Trẻ em

Mirzaten 30mg không nên được sử dụng trong điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi liên quan đến tự tử (cố gắng tự sát và suy nghĩ tự tử) và thù địch (chủ yếu là gây hấn, hành vi chống đối và không kiểm soát được cảm xúc) xuất hiện với tần suất thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và vị thành niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với những người được điều trị với giả dược. Tuy nhiên, nếu dựa trên nhu cầu lâm sàng vẫn quyết định điều trị, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện của các triệu chứng tự tử.

• Tự tử / ý nghĩ tự sát hoặc bệnh lý xấu đi

Trầm cảm có liên quan đến việc gia tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự sát). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi bệnh có chiều hướng thuyên giảm đáng kể. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong những tuần đầu điều trị do sự cải thiện về tâm lý chưa rõ rệt. Trong giai đoạn đầu của quá trình hồi phục, nguy cơ tự tử có thể tăng lên.Bệnh nhân có tiền sử từng tự sát hoặc có ý định tự sát trước khi bắt đầu điều trị có nguy cơ cao hơn và cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị. Cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân và đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao cùng với điều trị bằng thuốc chống trầm cảm, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị sớm và sau khi thay đổi liều sử dụng. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) cần được cảnh báo về sự cần thiết phải theo dõi mọi biểu hiện xấu đi trên lâm sàng, hành vi hoặc suy nghĩ muốn tự sát và những thay đổi bất thường trong hành vi và tìm lời khuyên y tế ngay lập tức nếu có những triệu chứng này.Đối với khả năng tự tử, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, chỉ nên cho bệnh nhân dùng một số lượng hạn chế viên nén bao phim Mirzaten 30mg phù hợp với việc quản lý bệnh nhân tốt, để giảm nguy cơ quá liều.

• Phản ứng có hại trên da nghiêm trọng

Phản ứng có hại trên da nghiêm trọng (SCAR) bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), viêm da bóng nước và ban đỏ đa dạng, có thể đe dọa tính mạng hoặc tử vong.Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý đến những phản ứng này, nên ngừng thuốc ngay lập tức. Nếu bệnh nhân đã xuất hiện một trong những phản ứng này khi sử dụng Mirzaten 30mg thì sẽ không dùng thuốc này thêm lần nào nữa.

• Suy tủy xương

Suy tủy xương, thường biểu hiện là giảm bạch cầu hạt hoặc mất bạch cầu hạt. Trong giai đoạn sau khi dùng Mirzaten 30mg, rất hiếm trường hợp mất bạch cầu hạt đã được báo cáo, hầu hết có thể hồi phục, nhưng trong một số trường hợp có thể gây tử vong. Các trường hợp tử vong chủ yếu là bệnh nhân trên 65 tuổi. Bác sĩ nên cảnh giác với các triệu chứng như sốt, đau họng, viêm miệng hoặc các dấu hiệu nhiễm trùng khác; khi các triệu chứng như vậy xảy ra, nên ngừng điều trị và lấy công thức máu.

• Vàng da

Nên ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện vàng da.

• Một vài biểu hiện khác:

Việc dùng thuốc cẩn thận cũng như theo dõi thường xuyên và chặt chẽ là cần thiết ở những bệnh nhân:

• Động kinh và hội chứng não hữu cơ: Nên ngừng điều trị ở bất kỳ bệnh nhân nào lên cơn co giật hoặc ở những nơi có sự gia tăng tần suất co giật.
• Suy gan: Sau một liều uống 15 mg mirtazapine, độ thanh thải của mirtazapine giảm khoảng 35% ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, so với những người có chức năng gan bình thường. Nồng độ trung bình trong huyết tương của mirtazapine tăng khoảng 55%.
• Suy thận: Sau khi uống một liều mirtazapine 15 mg duy nhất, ở những bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin <40 ml/phút) và nặng (độ thanh thải creatinin ≤10 ml/phút), độ thanh thải của mirtazapine là khoảng 30% và 50 % giảm tương ứng so với đối tượng bình thường. Nồng độ trung bình trong huyết tương của mirtazapine lần lượt tăng khoảng 55% và 115%. Không có sự khác biệt đáng kể nào ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin <80 ml/phút) so với nhóm chứng.
• Các bệnh về tim như rối loạn dẫn truyền, cơn đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim gần đây, cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa thông thường và dùng các loại thuốc đồng thời cẩn thận.
• Huyết áp thấp.
• Đái tháo đường: Ở bệnh nhân đái tháo đường, thuốc chống trầm cảm có thể làm thay đổi việc kiểm soát đường huyết. Có thể cần điều chỉnh liều lượng insulin và / hoặc thuốc uống hạ đường huyết và khuyến cáo theo dõi chặt chẽ.
• Hạ natri máu

Hạ natri máu, có thể do bài tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH), đã được báo cáo rất hiếm khi sử dụng mirzaten 30mg. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ, chẳng hạn như bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc được biết là gây hạ natri máu.

• Hội chứng serotonin

Tương tác với các hoạt chất serotonergic: hội chứng serotonin có thể xảy ra khi các chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) được sử dụng đồng thời với các hoạt chất serotonergic khác. Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể là tăng thân nhiệt, cứng đờ, rung giật cơ, mất ổn định tự chủ với các dấu hiệu sinh tồn có thể dao động nhanh, thay đổi trạng thái tâm thần bao gồm lú lẫn, cáu kỉnh và kích động cực độ tiến đến mê sảng và hôn mê. Cần thận trọng và cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ hơn khi kết hợp các hoạt chất này với mirtazapine. Điều trị bằng mirtazapine nên được ngừng nếu những biến cố như vậy xảy ra và bắt đầu điều trị triệu chứng hỗ trợ.

• Đường lactose

Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

2.5. Tương tác thuốc của thuốc mirzaten 30mg

Sử dụng mirzaten 30mg chung với các thuốc sau có thể làm suy giảm tác dụng của thuốc đó nên cần thông báo cho bác sĩ biết loại thuốc bạn đang sử dụng khi được điều trị bằng mirzaten 30mg

• Chất ức chế monoamine Oxidase
• Thuốc Serotonergic
• Thuốc được chuyển hóa bởi và / hoặc ức chế các enzym Cytochrome P450
• Khi dùng Phenytoin, carbamazepine hoặc một chất cảm ứng chuyển hóa ở gan khác (như rifampicin) cùng với mirzaten 30mg, thì có thể phải tăng liều mirtazapine.
• Cimetidine
• Ketoconazole
• Amitriptyline
• Warfarin
• Lithium
• Risperidone
• Rượu
• Diazepam
• Thuốc kéo dài QTc
• Cần thận trọng khi dùng chung mirtazapine với các chất ức chế CYP3A4 mạnh, chất ức chế protease HIV, thuốc chống nấm azole, erythromycin hoặc nefazodone.

• Người lớn

Liều hiệu quả hàng ngày thường từ 15mg đến 45mg; liều khởi đầu là 15mg hoặc 30mg. Mirzaten 30mg nói chung bắt đầu phát huy tác dụng sau 1-2 tuần điều trị. Điều trị với liều lượng thích hợp sẽ cho kết quả tích cực trong vòng 2-4 tuần. Nếu không đáp ứng đủ, có thể tăng liều lên đến liều tối đa. Nếu không có phản ứng trong vòng 2-4 tuần nữa, thì nên ngừng điều trị.

Bệnh nhân trầm cảm cần được điều trị trong thời gian đủ ít nhất 6 tháng để đảm bảo rằng họ không còn các triệu chứng.

• Phương pháp điều trị

Mirzaten 30mg có thời gian bán thải 20-40 giờ và do đó viên nén mirzaten 30mg thích hợp để dùng một lần mỗi ngày. Tốt nhất là nó nên được dùng như một liều duy nhất vào ban đêm trước khi đi ngủ. Viên nén mirzaten 30mg cũng có thể được chia làm hai lần (một lần vào buổi sáng và một lần vào ban đêm, liều cao hơn nên được dùng vào ban đêm).

Các viên thuốc nên được uống, với chất lỏng và nuốt mà không cần nhai.

Giống như khi dùng các thuốc trầm cảm khác, người dùng mirzaten 30mg cũng cần lưu ý :

• Các triệu chứng loạn thần tồi tệ hơn có thể xảy ra khi dùng thuốc chống trầm cảm cho bệnh nhân tâm thần phân liệt hoặc các rối loạn loạn thần khác; những suy nghĩ hoang tưởng có thể được tăng cường
• Khi giai đoạn trầm cảm của rối loạn lưỡng cực đang được điều trị, nó có thể chuyển thành giai đoạn hưng cảm. Bệnh nhân có tiền sử hưng cảm / hưng cảm nên được theo dõi chặt chẽ. Nên ngừng sử dụng mirzaten 30mg ở bất kỳ bệnh nhân nào bước vào giai đoạn hưng cảm.
• Mặc dù mirzaten 30mg không gây nghiện, kinh nghiệm sau khi tiếp thị cho thấy rằng việc chấm dứt điều trị đột ngột sau khi sử dụng lâu dài đôi khi có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện. Phần lớn các phản ứng cai nghiện là nhẹ và tự giới hạn. Trong số các triệu chứng cai nghiện được báo cáo, chóng mặt, kích động, lo lắng, nhức đầu và buồn nôn là những triệu chứng thường xuyên được báo cáo nhất. Mặc dù chúng đã được báo cáo là các triệu chứng cai nghiện, nhưng cần nhận ra rằng những triệu chứng này có thể liên quan đến bệnh lý có từ trước.
• Cần thận trọng ở những bệnh nhân có rối loạn vận động như phì đại tuyến tiền liệt và những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính và tăng nhãn áp (mặc dù có rất ít khả năng xảy ra vấn đề với mirtazapine vì hoạt tính kháng cholinergic rất yếu của nó).
• Akathisia / tâm thần bồn chồn: Việc sử dụng thuốc chống trầm cảm có liên quan đến sự phát triển của akathisia, đặc trưng bởi cảm giác bồn chồn khó chịu hoặc đau khổ về mặt chủ quan và thường xuyên phải di chuyển kèm theo không thể ngồi hoặc đứng yên. Điều này rất có thể xảy ra trong vài tuần đầu điều trị. Ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng này, việc tăng liều có thể gây bất lợi.
• Các trường hợp kéo dài QT, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và đột tử, đã được báo cáo trong quá trình sử dụng mirzaten 30mg sau khi đưa ra thị trường. Phần lớn các báo cáo xảy ra liên quan đến quá liều hoặc ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kéo dài QT khác, bao gồm cả việc sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài QTc. Cần thận trọng khi kê đơn Mirtazapine cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch đã biết hoặc tiền sử gia đình kéo dài khoảng QT, và khi sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác được cho là có thể kéo dài khoảng QTc.