Tìm hiểu về thuốc tránh thai Rosepire

Thuốc tránh thai Rosepire được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, hình tròn, màu hồng đối với viên chứa hoạt chất và màu trắng đối với viên giả dược.

Thuốc được đóng gói theo thành hộp 01 vỉ x 28 viên ( bao gồm 21 viên chứa hoạt chất và 7 viên giả dược). Thuốc Rosepire gồm hai thành phần chính là dược chất Drospirenone và Ethinylestradiol.

1.1. Dược lực học của thuốc Rosepire

• Tác dụng tránh thai của thuốc uống tránh thai kết hợp dựa trên những tác động qua lại của nhiều yếu tố khác nhau, quan trọng nhất là ức chế khả năng rụng trứng và thay đổi chất bài tiết ở cổ tử cung.
• Với tác dụng tránh thai, thuốc tránh thai Rosepire kết hợp có thể được lựa chọn cho việc kiểm soát sinh sản, điều hoà chu kỳ kinh nguyệt, lượng máu kinh ít hơn và cảm giác đau đớn ít hơn. Đồng thời, thuốc cũng có tác dụng làm giảm tình trạng thiếu sắt của cơ thể.
• Hoạt chất Drospirenone có tác dụng kháng mineralocorticoid làm hạn chế tình trạng tăng cân và các dấu hiệu triệu chứng khác gây nên nguyên nhân do giữ nước. Hoạt chất Drospirenone có tác dụng trung hoà tình trạng giữ natri của Estrogen tạo ra sự dung nạp tốt và các tác dụng tích cực tới hội chứng tiền kinh nguyệt (PSM). Khi kết hợp với Ethinylestradiol, hoạt chất Drospirenone đóng vai trò cung cấp nguồn lipid thích hợp để làm tăng HDL. Drospirenone có tác dụng kháng Androgen làm giảm sự phát triển của mụn trứng cá và bã nhờn trên bề mặt da. Hoạt chất Drospirenone không làm mất tác dụng đối với gia tăng nồng độ SHBG có liên quan đến Ethinylestradiol đem lại hiệu quả cho sự gắn kết và bất hoạt các androgen trong cơ thể.
• Drospirenone có đặc tính sinh hoá và dược lý học tương tự như với loại hormon Progesterone tự nhiên.

Ngoài ra, sự kết hợp giữa hai hoạt chất là Drospirenone và Ethinylestradiol còn làm giảm nguy cơ ung thư nội mạc, ung thư buồng trứng, viêm nhiễm vùng chậu, u vú và mang thai ngoài tử cung.

1.2. Dược động học của thuốc Drospirenone

Đối với dược chất Drospirenone

• Khả năng hấp thu khi sử dụng dược chất Drospirenone theo đường uống thuốc được hấp thu nhanh chóng và hầu như là hoàn toàn. Nồng độ của dược chất đạt đỉnh trong huyết thanh khoảng 38 ng/ml đạt được sau khi uống từ 1 đến 2 giờ khi uống một liều đơn. Sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 76-85%. Khi sử dụng thuốc đồng thời cùng thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của dược chất này.
• Khả năng phân bố: Dược chất Drospirenone liên kết với albumin huyết thanh và không gắn với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và globulin gan corticoid (CBG). Thể tích phân bố của hoạt chất Drospirenone là 3,7 + 1,2 I/kg.
• Khả năng chuyển hóa: Dược chất Drospirenone được chuyển hóa gần như hoàn toàn sau khi uống. Dược chất Drospirenone được chuyển hóa rất ít bởi CYP3A4.
• Khả năng thải trừ: Dược chất Drospirenone được bài tiết một lượng rất nhỏ dưới dạng không đổi. Chất chuyển hóa của hoạt chất Drospirenone được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỷ lệ bài tiết 1,2 đến 1,4. Thời gian bán thải của chất chuyển hoá trong nước tiểu và phân người khoảng 40 giờ.
• Tình trạng ổn định: Trong chu kỳ điều trị, nồng độ ổn định tối đa của dược chất Drospirenone trong huyết thanh vào khoảng 70ng/ml, đạt được sau khi uống thuốc khoảng 7 ngày.

Đối với dược chất Ethinylestradiol

• Khả năng hấp thu: Khi sử dụng thuốc theo đường uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sau khi sử dụng thuốc với liều dùng 30ug, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 100pg/ml đạt được 1-2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của hoạt chất đạt khoảng 45%. Uống thuốc cùng với các loại thức ăn làm giảm sinh khả dụng của thuốc. Thể tích phân bố 5L/ kg.
• Khả năng chuyển hóa: Hoạt chất Ethinylestradiol được chuyển hóa ở cả ruột non và gan. Hoạt chất Ethinylestradiol được chuyển hóa nguyên phát thông qua hydroxyl hóa vòng thơm và các chất chuyển hóa đa dạng của quá trình hydroxyl hóa và methyl hóa được hình thành, các chất này ở dạng tự do hoặc gắn kết với sulfat và các gốc glucuronid.
• Khả năng thải trừ: Dược chất không được thải trừ dưới dạng không chuyên hóa. Các chất chuyển hóa của hoạt chất Ethinylestradiol được bài tiết chủ yếu nước tiểu và dịch mật tỷ lệ 4: 6. Thời gian bài tiết của các chất chuyển hóa trung bình khoảng 24 giờ. Thời gian bán thải của hóa chất trung bình khoảng 20 giờ.

Thuốc tránh thai Rosepire được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Tránh thai dùng đường uống, có tác dụng tốt đối với phụ nữ có tiền sử giữ nước nguyên nhân do hormone.
• Điều trị bệnh lý mụn trứng cá và tình trạng tăng tiết bã nhờn trên da.

3.1. Cách sử dụng thuốc tránh thai Rosepire

Thuốc tránh thai Rosepire sử dụng theo đường uống. Bạn nên uống thuốc vào khoảng thời gian nhất định hàng ngày để tránh quên thuốc. Đối với vỉ thuốc loại 28 viên: thuốc phải được uống liên tục. Uống mỗi ngày một viên trong thời gian 28 ngày liên tiếp. Vì vỉ thuốc tiếp theo được uống bắt đầu sau ngày hết viên cuối cùng của vỉ trước. Chu kỳ kinh nguyệt của phụ nữ thông thường bắt đầu vào ngày thứ 2-3 sau khi uống viên placebo (viên thuốc màu trắng) và có thể chưa kết thúc trước khi sử dụng đến vỉ thuốc tiếp theo.

Lưu ý khi bạn đã bắt đầu dùng thuốc:

• Không dùng phương pháp tránh thai bằng hormon (tháng trước): bắt đầu uống thuốc tránh thai Rosepire vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt.
• Thay đổi thuốc tránh thai kết hợp đường uống (combined oral contraception - COC) khác: bắt đầu dùng thuốc tránh thai Rosepire vào ngày sau khi dùng hết viên placebo hoặc sau thời gian ngừng sử dụng thuốc thường lệ của vỉ thuốc tránh thai trước.
• Thay đổi thuốc từ phương pháp chỉ sử dụng Progesteron (viên tránh thai, tiêm, cấy): có thể bắt đầu vào ngày bất kỳ khi bạn đang chỉ sử dụng Progesteron (nếu đang cấy hoặc đang sử dụng vòng tránh thai, dùng thuốc vào ngày tháo ra, nếu đang tiêm dùng thuốc vào ngày phải tiêm liều tiếp theo). Với tất cả các phương pháp kể trên sau khi thay đổi nên sử dụng thêm 1 biện pháp tránh thai cơ học trong trong thời gian 7 ngày đầu dùng thuốc.
• Sau khi sảy thai ở 3 tháng đầu thai kỳ: uống thuốc tránh thai Rosepire ngay lập tức, khi đó không phải dùng thêm một phương pháp tránh thai nào khác.
• Sau khi sinh hoặc sau khi sảy thai ở 3 tháng giữa của thai kỳ: Bắt đầu sử dụng thuốc tránh thai Rosepire vào ngày thứ 21 đến 28 sau khi sinh hoặc sau khi bị sảy thai ở giai đoạn thứ 2. Nếu bắt đầu sử dụng thuốc thời gian muộn hơn, nên dùng thêm một phương pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu. Tuy nhiên, nếu bạn đã quan hệ tình dục, phải loại trừ trường hợp có thai trước khi bạn sử dụng thuốc tránh thai kết hợp hoặc phải đợi đến kỳ kinh nguyệt đầu tiên.

3.2. Trường hợp quên/ quá liều thuốc

• Trường hợp quá liều thuốc tránh thai Rosepire bao gồm:

Bạn có thể gặp phải các dấu hiệu, triệu chứng như buồn nôn, nôn và xuất huyết nhẹ ở phụ nữ trẻ. Trong trường hợp khẩn cấp, bạn cần liên hệ hoặc đến ngay cơ sở y tế gần nhất. Hiện nay vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng khi cần thiết.

• Trường hợp quên liều:

Nếu quên viên giả dược: Không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc tránh thai Rosepire. Bạn nên bỏ viên giả dược đã quên, không kéo dài tuần uống viên giả dược.

Nếu quên uống viên thuốc có chứa hoạt chất: Nếu quên ít hơn 12 giờ so với giờ uống thuốc hàng ngày, tác dụng tránh thai của thuốc tránh thai Rosepire không bị giảm. Bạn nên uống thuốc ngay sau khi nhớ ra và uống viên tiếp theo như thời gian cố định hàng ngày. Nếu bạn quên thuốc nhiều hơn 12 giờ sau khi uống thì tác dụng tránh thai có thể bị giảm.

Lưu ý: Không nên ngừng sử dụng thuốc tránh thai Rosepire lâu hơn 7 ngày, phải uống thuốc liên tục 7 ngày để đạt được sự ức chế thích hợp trục dưới đồi - tuyến yên và buồng trứng.

Các tác dụng không mong muốn trầm trọng đã được báo cáo khi sử dụng thuốc tránh thai Rosepire:

• Bệnh huyết khối tắc tĩnh mạch;
• Bệnh huyết khối tắc động mạch;
• Tăng huyết áp;
• Khối u ở gan;
• Với hầu hết phụ nữ có thai và sử dụng thuốc tránh thai Rosepire có thể xuất hiện một số triệu chứng vàng da và hoặc ngứa do ứ mật, sỏi mật, loạn chuyển hóa porphyrin, lupus ban đỏ) thống, tán huyết, hội chứng múa giật Sydenham, herpes thai nghén, mất khả năng nghe liên quan đến xơ cứng tai.
• Nám da, tàn nhang;
• Suy giảm chức năng gan cấp hoặc mãn cần phải ngưng sử dụng thuốc cho đến khi chức năng gan trở lại bình thường.

Thông báo cho bác sĩ điều trị về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc tránh thai Rosepire.

Thuốc tránh thai Rosepire chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử hoặc xuất hiện huyết khối tĩnh mạch, huyết khối động mạch, tai biến mạch máu não, bệnh gan nặng ( ngoại trừ trường hợp chức năng gan đã bình thường hoá), khối u gan (lành tính hay ác tính).
• Có yếu tố nguy cơ có huyết khối động mạch, bao gồm mắc bệnh lý đái tháo đường biến chứng mạch máu, tăng huyết áp nặng, rối loạn chuyển hóa lipoprotein.
• Người có yếu tố di truyền hoặc cơ địa huyết khối động mạch, như là kháng APC, thiếu yếu tố đông máu Ill, thiếu protein C, thiếu protein S, thiếu máu dạng đồng hợp tử và kháng thể kháng phospholipid (kháng thể kháng cardiolipin, lupus kháng đông máu).
• Mắc bệnh lý viêm tụy hoặc tiền sử triglycerid tăng cao.
• Suy thận nặng hoặc suy thận cấp.
• Người đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ khối u ác tính liên quan nội tiết tố.
• Chảy máu âm đạo chưa xác định được nguyên nhân.
• Tiền sử đau nửa đầu với các dấu hiệu về thần kinh trung ương.
• Mẫn cảm hay cơ địa nhạy cảm với một trong các thành phần của thuốc.
• Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai hoặc đang cho con bú sữa mẹ.

• Ảnh hưởng của các thuốc khác đến thuốc tránh thai: các tương tác giữa các thuốc tránh thai đường uống và các thuốc khác có thể làm rối loạn chu kỳ và/ hoặc ảnh hưởng đến tác dụng tránh thai của thuốc. Các tương tác thuốc có thể gặp khi sử dụng cùng với các thuốc hydantoin, barbiturat, primidone, oxcarbazepine, topiramate, felbamate, ritonavir, griseofulvin.
• Tác dụng tránh thai bị suy giảm khi sử dụng kết hợp với kháng sinh như ampicillin và tetracycline.
• Với phụ nữ đang điều trị Rifampicin nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai cùng với thuốc tránh thai trong quá trình sử dụng Rifampicin và 28 ngày sau khi đã sử dụng thuốc.
• Nếu dùng đồng thời hai loại thuốc kéo dài đến khi hết viên thuốc có hoạt tính của vỉ thuốc tránh thai thì bạn hãy dùng luôn vỉ thuốc tiếp theo mà không cần thời gian nghỉ hoặc không sử dụng viên placebo.
• Các xét nghiệm: sử dụng các thuốc tránh thai steroid có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm, bao gồm các thông số sinh hoá của gan, tuyến giáp, thượng thận và chức năng thận, nồng độ protein huyết thanh, ví dụ như globulin và lipid/lipoprotein gắn corticosteroid, thông số của chuyển hóa của carbohydrate, sự đông máu và phân huỷ fibrin. Các thay đổi vẫn trong ngưỡng bình thường. Thuốc gây tăng hoạt tính của aldosteron ở thận làm giữ muối.

Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai: Không dùng thuốc tránh thai Rosepire cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện mang thai khi dùng thuốc nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức.

Phụ nữ cho con bú: Có thể bị ảnh hưởng thuốc tránh thai Rosepire làm giảm chất lượng sữa. Không sử dụng thuốc tránh thai kết hợp cho đến khi bạn đang cho con bú sữa mẹ. Một lượng nhỏ thuốc tránh thai steroid và/hoặc chất chuyên hóa có thể tiết vào sữa mẹ khi sử dụng thuốc và có thể ảnh hưởng đến con của bạn.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc tránh thai Rosepire đến khả năng lái xe và vận hành. Tuy nhiên, cần lưu ý tác dụng phụ của thuốc tránh thai Rosepire là đau đầu và xơ cứng tai làm giảm khả năng nghe có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Thuốc Rosepire có thành phần chính bao gồm Drospirenone, Ethinylestradiol và các tá dược khác với lượng vừa đủ. Thuốc được sử dụng với tác dụng tránh thai, điều trị mụn trứng cá và tăng tiết bã nhờn trên da. Để đảm bảo hiệu quả sử dụng, người dùng cần tuân thủ theo đúng hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.