Tác dụng của thuốc Naltrexone

Naltrexone là thuốc đối kháng trên thụ thể opioid và được dùng trong điều trị củng cố sau cai nghiện opioid. Bài viết sẽ cung cấp thông tin về công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng thuốc Naltrexone.

Thuốc Naltrexone là thuốc đối kháng đặc hiệu trên thụ thể opioid. Thuốc có tác dụng tương tự Naloxone, nhưng tác dụng mạnh hơn Naloxone 2 - 9 lần và thời gian tác dụng dài hơn. Khi bệnh nhân uống liều 30 - 50mg/ ngày, Naltrexone giảm đau không đáng kể, chỉ gây ngủ nhẹ, không ức chế hô hấp, không gây loạn thần và không làm thay đổi huyết áp.

Trên những người dùng liều cao morphin và các thuốc giảm đau opioid khác, Naltrexone sẽ đối kháng hầu hết các tác dụng của opioid như ức chế hô hấp, co đồng tử, sảng khoái và cảm giác thèm thuốc. Ngoài ra, Naltrexone có thể thúc đẩy hội chứng cai thuốc xuất hiện nhanh hơn ở người nghiện opiat. Naltrexone không gây lệ thuộc thuốc và không gây lờn thuốc.

2. Chỉ định của thuốc Naltrexone

Thuốc Naltrexone có thể được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị củng cố sau cai nghiện opioid thành công với mục đích phòng ngừa tái nghiện.
• Điều trị nghiện rượu, dùng củng cố sau khi bệnh nhân đã cai nghiện thành công.

Thuốc Naltrexone chống chỉ định với các bệnh nhân sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người đang dùng opiat (trừ trường hợp cấp cứu), đang có hội chứng cai thuốc cấp tính, nghiện opiat chưa cai được, có hội chứng cai thuốc khi làm test thử Naloxon hoặc xét nghiệm nước tiểu dương tính với opiat.
• Bệnh nhân suy gan, viêm gan cấp.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Naltrexone có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn bao gồm:

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón;
• Gan: tăng enzym gan;
• Thần kinh: Đau đầu, mệt mỏi, mất ngủ, lo âu, hồi hộp, dễ bị kích thích, giảm hoặc tăng khả năng hoạt động, hội chứng cai thuốc.
• Cơ xương: Đau cơ và đau khớp.
• Da: Ban da.
• Khác: Rét run, cảm giác khát.

Ít gặp, 1/1000 <ADR < 1/100

• Tiêu hoá: Đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy, loét dạ dày
• Thần kinh: Chứng nằm ngồi không yên, ảo giác, ác mộng, lú lẫn, khó phát âm, mất định hướng, ngủ gà.
• Cơ xương: Run cơ, đau vai và đau chân.
• Da: Ngứa, mụn trứng cá, rụng tóc.
• Hô hấp: Sung huyết mũi, đau họng, ho, tăng tiết nhầy.
• Tim mạch: Viêm tắc tĩnh mạch, tăng huyết áp, phù, hồi hộp, nhịp tim nhanh
• Khác: Rối loạn thị giác, đau mắt, đau tai, nhạy cảm ánh sáng, tăng hoặc giảm cân, khô miệng.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

• Chức năng gan bất thường, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

4. Liều dùng và cách dùng thuốc Naltrexone

Cách dùng: Thuốc Naltrexone được dùng bằng đường uống. Để tránh tác dụng phụ trên tiêu hoá, bệnh nhân nên uống thuốc cùng với thức ăn. Trước khi bắt đầu dùng thuốc Naltrexone để điều trị sau cai thuốc opioid, phải chắc chắn bệnh nhân nghiện đã được khử độc hoàn toàn, nghĩa là không còn thuốc opioid trong cơ thể. Người nghiện phải cai thuốc opioid ít nhất từ 7 - 10 ngày (đối với thuốc tác dụng ngắn như heroin, morphin...) hoặc ít nhất 10 - 14 ngày (đối với opioid tác dụng dài như methadone) và phải kiểm tra opioid trong nước tiểu, nếu kết quả âm tính mới bắt đầu điều trị với Naltrexone. Phải làm test kiểm tra Naloxon để xác định bệnh nhân không còn phụ thuộc vào thuốc

Liều lượng:

Điều trị củng cố sau cai thuốc opioid:

Liều thuốc Naltrexone khởi đầu là 25 mg. Nếu không có dấu hiệu hội chứng cai thuốc, liều sau có thể tăng lên 50 mg/ngày. Liều duy trì thường là 50 mg/ngày. Chưa xác định được thời gian dùng Naltrexone tối ưu và phải dựa vào nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh. Thông thường, người nghiện cần điều trị tối thiểu 6 tháng.

Điều trị nghiện rượu cùng với liệu pháp tâm lý:

Khuyến cáo uống Naltrexone với liều 50mg/ ngày, trong 3 tháng. Nếu bệnh nhân có tác dụng phụ về tiêu hoá, liều khởi đầu có thể là 25mg/ ngày rồi điều chỉnh dần. Thời gian điều trị tối ưu Naltrexone vẫn chưa xác định được.

5. Những lưu ý khi sử dụng thuốc Naltrexone là gì?

• Tránh dùng thuốc Naltrexone cho người đang dùng thuốc opioid vì có thể gây hội chứng cai thuốc nặng và đột ngột.
• Khi cần phải giảm đau, liều dùng thuốc opioid phải cao hơn thông thường nên có thể gây ức chế hô hấp. Lưu ý phải ngừng thuốc Naltrexone ít nhất 48 giờ trước khi dùng thuốc giảm đau opioid.
• Nên dùng thuốc Naltrexone thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận và phải làm xét nghiệm trước và trong khi điều trị.
• Vì thời gian tác dụng của thuốc Naltrexone có thể ngắn hơn của một số opioid, nên phải giám sát chặt chẽ bệnh nhân và nếu cần có thể dùng Naltrexone nhắc lại.
• Thời kỳ mang thai: Do chưa có đầy đủ thông tin về việc sử dụng thuốc Naltrexone trên người mang thai nên thuốc chỉ dùng cho bệnh nhân mang thai khi thật cần thiết.
• Thời kỳ cho con bú: Do không biết thuốc Naltrexone có bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy nên dùng thuốc thận trọng ở những người đang nuôi con bú.

Sử dụng đồng thời thuốc Naltrexone với một số loại thuốc khác có thể gây ra tương tác, ảnh hưởng tới hiệu quả điều trị và/ hoặc gia tăng tác dụng không mong muốn của thuốc. Do đó, bệnh nhân tốt nhất nên thông báo với nhân viên y tế tất cả các loại thuốc kê đơn, không kê đơn và cả thực phẩm chức năng đang sử dụng để được tư vấn cụ thể. Sau đây là một số tương tác cần lưu ý khi sử dụng thuốc Naltrexone:

• Các thuốc opioid: Vì thuốc Naltrexone có thể gây hội chứng cai thuốc nặng, do vậy không dùng đồng thời naltrexone với các thuốc opioid.
• Với các thuốc chuyển hoá qua gan: Do Naltrexone chuyển hoá nhiều ở gan, nên các thuốc chuyển hoá qua gan có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ thuốc Naltrexone trong huyết tương, vì vậy khi phối hợp phải thật thận trọng. Trên động vật, Naltrexone và ức chế chuyển hoá của aminopyrine ở microsom gan.
• Disulfiram: Không nên dùng đồng thời thuốc Naltrexone với Disulfiram trừ khi thật cần thiết vì có khả năng làm tăng độc tính trên gan.
• Với dẫn xuất phenothiazin (Thioridazin): Khi dùng đồng thời Naltrexone với Thioridazin có thể làm tăng buồn ngủ, có thể gặp ngủ gà và ngủ lịm.

Trên đây là những thông tin tổng quan về thuốc Naltrexone. Bệnh nhân nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc để đảm bảo hiệu quả và phòng ngừa tác dụng phụ.