N-desmethyl tadalafil là thuốc gì?

Thuốc N – desmethyl tadanafil chứa hoạt chất tadanafil được chỉ định trong điều trị rối loạn cương dương, tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, tăng huyết áp động mạch phổi. Cùng tìm hiểu về các lưu ý khi sử dụng thuốc N-desmethyl tadalafil qua bài viết dưới đây.

1.1. Chỉ định

“N-desmethyl tadalafil là thuốc gì?”. Thuốc N-desmethyl tadalafil chứa hoạt chất tadanafil được chỉ định trong các bệnh lý sau đây:

• Rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành, thuốc cần có hoạt động kích thích tình dục để đạt hiệu quả điều trị;
• Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH);
• Người bệnh mắc đồng thời tăng sản lành tính tuyến tiền liệt và rối loạn cương dương;
• Người bệnh mắc tăng huyết áp động mạch phổi (PAH).

1.2. Dược lực học

Hoạt chất Tadanafil tác dụng ức chế chọn lọc có hồi phục quanosin monophosphat vòng (cGMP), đặc biệt là men phosphodiesterase type 5 (PDE5). Hoạt động kích thích tình dục làm giải phóng nitric tại chỗ, tác dụng ức chế PDE5 của tadanafil giúp làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Từ đó làm giãn cơ trơn, tăng dòng máu vào các mô của dương vật, gây cương dương vật. Thuốc không có tác dụng khi không kích thích tình dục.

1.3. Dược động học

Quá trình hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 6 giờ uống. Sau một liều dùng duy nhất thuốc đạt hiệu quả trong vòng 30 phút. Tác dụng cải thiện khả năng cương cứng lên đến 36 giờ.

Quá trình phân bố: Khoảng 94% Tadanafil liên kết với protein huyết tương.

Quá trình chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan (chủ yếu bởi enzym CYP3A4) thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Quá trình thải trừ: Tadanafil được thải trừ qua phân (khoảng 61%) và nước tiểu (khoảng 36%) dưới dạng chất chuyển hóa. Thuốc không được loại bỏ một cách đáng kể bằng chạy thận nhân tạo, thời gian bán thải (t1/2) đạt khoảng 17,5 giờ.

Liều dùng N-desmethyl tadalafil phụ thuộc vào độ tuổi và tình trạng người bệnh. Liều dùng khuyến cáo của thuốc N-desmethyl tadalafil như sau:

Người trưởng thành:

Điều trị rối loạn cương dương:

• Liều điều trị một lần mỗi ngày: Khởi đầu bằng liều 2,5mg uống một lần mỗi ngày trong cùng một thời điểm, có thể tăng liều lên 5mg/ngày dựa trên hiệu quả lâm sàng của thuốc;
• Liều điều trị khi cần thiết: Liều ban đầu thường là 10mg uống trước khi quan hệ tình dục 30 phút. Liều dùng có thể tăng lên 20mg hoặc giảm xuống 5mg dựa vào hiệu quả lâm sàng và khả năng dung nạp. Số lần dùng thuốc tối đa là 1 lần/ngày.

Điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: Liều thuốc khuyến cáo là 5mg/lần/ngày vào cùng một thời điểm. Thuốc được sử dụng tối đa 26 tuần khi điều trị cùng với Finasteride.

Điều trị đồng thời rối loạn cương dương và tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: Liều thuốc khuyến cáo là 5mg/lần/ngày vào cùng một thời điểm trong ngày.

Điều trị tăng huyết áp động mạch phổi: Liều thuốc khuyến cáo là 40mg/lần/ngày vào cùng một thời điểm, có thể dùng chung với thức ăn hoặc không.

Thuốc N-desmethyl tadalafil có thể gây ta một số tác dụng phụ như sau:

• Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ, lo âu, sốt, đỏ bừng, choáng váng, chảy máu cam, khó tiêu, sung huyết mũi, nôn, nhìn mờ, loạn sắc thị, sợ ánh sáng, bệnh thần kinh thị giác, huyết khối tĩnh mạch võng mạc, tắc động mạch võng mạc, nhiễm trùng đường hô hấp, viêm mũi họng;
• Ít gặp: Đau thắt ngực, đau dây thần kinh, thiếu máu cục bộ cơ tim, đột tử do tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh;
• Hiếm gặp: Xuất huyết phổi, hen, xuất huyết trực tràng, viêm ruột kết, viêm miệng, phản ứng dị ứng, phản ứng quá mẫn, phù, viêm da tróc, giảm thính lực, hội chứng Stevens – Johnson, mất thính lực đột ngột.

4.1. Chống chỉ định

Thuốc N-desmethyl tadalafil chống chỉ định trong các trường hợp sau đây:

• Người bệnh sử dụng đồng thời dạng thuốc nitrat hữu cơ (ví dụ như nitrit, nitrat hoặc các oxit nitric) thường xuyên hoặc không liên tục trong thời gian 48 giờ kể từ liều thuốc cuối cùng của Tadanafil;
• Người bệnh sử dụng đồng thời với các chất kích thích guanylate cyclase (ví dụ Riociguat);
• Người bệnh mẫn cảm với Tadanafil hoặc bất kỳ thành phần nào của N-desmethyl tadalafil;
• Người bệnh nam cần tránh hoạt động tình dục do bệnh lý tim mạch không ổn định;
• Người bệnh nhồi máu cơ tim trong thời gian 90 ngày trở lại;
• Người bệnh có cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc cơ đau thắt ngực xảy ra trong khi quan hệ;
• Người bệnh bị suy tim nặng trong thời gian 6 tháng trở lại;
• Người bệnh loạn nhịp tim không kiểm soát được, người bệnh huyết áp thấp (nhỏ hơn 90/50mmHg) hoặc tăng huyết áp không kiểm soát được;
• Người bệnh mắc tai biến mạch máu não trong thời gian 6 tháng trở lại.

4.2. Thận trọng khi sử dụng thuốc N-desmethyl tadalafil

Hiệu quả và độ an toàn của Tadanfil ở người dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Vì vậy, khuyến cáo không sử dụng thuốc ở các đối tượng này.

Không phối hợp đồng thời thuốc N-desmethyl tadalafil với các chất ức chế PDE5 khác hoặc các liệu pháp khác để điều trị rối loạn cương dương bởi tính an toàn, hiệu quả khi phối hợp với các thuốc này chưa được nghiên cứu.

Sử dụng đồng thời N-desmethyl tadalafil với các chất cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 cần được điều chỉnh liều lượng, khuyến cáo không sử dụng đồng thời các chất này.

Không sử dụng kết hợp Tadanafil với thuốc chẹn kênh alpha.

Đối với người mắc bệnh tim mạch cần được đánh giá tình trạng tim mạch của người bệnh trước khi điều trị bằng thuốc N-desmethyl tadalafil. Các tác động nghiêm trọng liên quan đến Tadanafil đã được báo cáo bao gồm đột quỵ, ngưng tim đột ngột, nhồi máu cơ tim, hồi hộp, đau ngực và mạch nhanh. Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở người bệnh bị nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày gần đây hoặc đột quỵ trong vòng 60 ngày gần đây, người bệnh bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp không kiểm soát được...

Tác động của thuốc trên thính giác và thị giác: Ngưng điều trị bằng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ điều trị khi đột ngột mất thính giác hoặc thị giác. Không sử dụng thuốc ở người bệnh rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền (bao gồm cả viêm võng mạc sắc tố.

Tác động của thuốc trên đường tiết niệu – sinh dục: Thận trọng khi dùng N-desmethyl tadalafil ở người bệnh có biến dạng giải phẫu dương vật (bệnh xơ thể nang, dương vật gập góc, bệnh Peronie) và các bệnh lý dễ gây đau dương vật (đa u tủy, thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh bạch cầu).

Tác động của thuốc trên huyết học: Thận trọng khi sử dụng thuốc N-desmethyl tadalafil ở người bệnh loét dạ dày – tá tràng nặng, người bệnh rối loạn chảy máu.

Lưu ý đối với phụ nữ đang mang thai, phụ nữ đang cho con bú: Không sử dụng thuốc ở các đối tượng này.

• Thuốc N-desmethyl tadalafil có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn kênh alpha, nitrat hữu cơ và một số thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Vì vậy tránh phối hợp sử dụng các thuốc này;
• Thuốc ức chế cytochrome P450 CYP3A4 (cimetidine, chất ức chế protease HIV, thuốc kháng virus, delavirdine, itraconazole và ketoconazole) có thể làm giảm sự thanh thải của N-desmethyl tadalafil, dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của thuốc;
• Thuốc cảm ứng CYP3A4 (carbamazepine, rifampicine, phenobarbital và phenytoin) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của thuốc Tadanafil.

Tương tác thuốc – thực phẩm:

• Không sử dụng thuốc N-desmethyl tadalafil cùng với nước bưởi vì có thể làm tăng nồng độ huyết tương của thuóc;
• Uống quá nhiều rượu (nhiều hơn 4 ly trong thời gian ngắn) có thể làm tăng huyết áp, chóng mặt do thuốc Tadanafil gây ra.

Trên đây là những thông tin quan trọng về thuốc N-desmethyl tadalafil. Việc nắm rõ hiểu rõ thông tin về thuốc sẽ giúp quá trình điều trị đạt hiệu quả cao hơn.