Công dụng thuốc Taxibiotic

Thuốc Taxibiotic 1000 và Taxibiotic 2000 được biết đến khá phổ biến với tác dụng điều trị và dự phòng nhiễm khuẩn hiệu quả. Với công dụng hiệu quả của thuốc sẽ giúp điều trị dứt điểm các triệu chứng của bệnh một cách nhanh chóng. Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Taxibiotic.

Taxibiotic có thành phần chính là Cefotaxim (dưới dạng muối Cefotaxim natri), thuộc nhóm thuốc kháng sinh beta-lactam, cephalosporin. Thuốc được bào chế dưới dạng bột pha tiêm đóng gói trong lọ thuỷ tinh hàm lượng 1 gam hoặc 2 gam, được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Tenamyd - Việt Nam.

Thuốc Taxibiotic được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

• Điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng, trước khi sinh vật lây nhiễm đã được xác định hoặc khi gây ra bởi vi khuẩn có độ nhạy cao, bao gồm

+ Viêm tủy xương,

+ Nhiễm trùng huyết,

+ Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn,

+ Viêm màng não, áp xe não

+ Viêm phúc mạc.

+ Các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn nghiêm trọng khác như nhiễm khuẩn máu, nhiễm khuẩn ở bụng nặng... phù hợp với liệu pháp kháng sinh đường tiêm.

• Để dự phòng trước phẫu thuật ở những bệnh nhân đang trải qua các thủ thuật phẫu thuật, có thể được phân loại là bị ô nhiễm hoặc có khả năng như vậy.

2.1 Dược lực học

Cefotaxime là kháng sinh nhóm cephalosporin diệt khuẩn phổ rộng thế hệ thứ ba. Đặc tính diệt khuẩn là do tác dụng ức chế của cefotaxime đối với sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cefotaxime đặc biệt nhạy với các loại vị khuẩn sau:

Vi khuẩn gram dương:

• Staphylococcus aureus,
• Nhạy cảm với methicillin)
• Streptococci nhóm A (bao gồm cả Streptococcus pyogenes )
• Cầu khuẩn nhóm B
• Liên cầu khuẩn tan huyết β (Nhóm C, F, G)
• Streptococcus pneumoniae
• Viridans Group Streptococci

Vi khuẩn gram âm:

• Citrobacter spp.
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Klebsiella spp.
• Moraxella catarrhalis
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitides
• Proteus spp
• Providencia spp
• Yersinia enterocolitica

Vi khuẩn kỵ khí:

• Clostridium spp. (không phải Clostridium difficile)
• Peptostreptococcus spp.
• Vi khuẩn Propionibacterium spp.

Khác:

Borrelia spp.

Cefotaxime bị kháng bởi các loại vi khuẩn

Vi khuẩn gram dương:

• Enterococcus spp.
• Enterococcus faecalis
• Enterococcus faecium

Vi khuẩn Listeria spp:

• Staphylococcus aureus (MRSA)
• Staphylococcus epidermidis (MRSE)

Vi khuẩn gram âm:

• Acinetobacter spp.
• Citrobacter spp.
• Enterobacter spp.
• Morganella morganii
• Pseudomonas spp.
• Serratia spp.
• Xanthomonas maltophilia

Vi khuẩn kỵ khí:

• Bacteroides spp.
• Clostridium difficile

Khác:

• Chlamydiae
• Mycoplasma spp.
• Legionella Pneumophila

Cơ chế đề kháng:

Đề kháng với Cefotaxime có thể là do sản sinh ra các beta-lactamase phổ mở rộng có thể thủy phân thuốc một cách hiệu quả, đối với sự biểu hiện cảm ứng và / hoặc cấu thành của enzyme AmpC, đối với tính không thấm hoặc cơ chế bơm dòng chảy. Có nhiều hơn một trong những cơ chế này có thể cùng tồn tại trong một loại vi khuẩn.

2.2 Đặc tính dược động học

* Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1000mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của cefotaxime thường nằm trong khoảng từ 81 đến 102 microgam / ml. Liều 500mg và 2000mg tạo ra nồng độ trong huyết tương tương ứng là 38 và 200 microgam / ml. Không có sự tích tụ sau khi dùng 1000mg tiêm tĩnh mạch hoặc 500mg tiêm bắp trong 10 hoặc 14 ngày.

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định của cefotaxime là 21,6 lít / 1,73m 2 sau khi truyền tĩnh mạch 1g trong 30 phút.

Nồng độ cefotaxime (thường được xác định bằng xét nghiệm không chọn lọc) đã được nghiên cứu trong nhiều loại mô và dịch cơ thể người. Nồng độ dịch não tủy thấp khi màng não không bị viêm, nhưng từ 3 đến 30 microgam / ml ở trẻ em bị viêm màng não. Cefotaxime thường vượt qua hàng rào máu não ở mức trên nồng độ ức chế tối thiểu của các mầm bệnh nhạy cảm thông thường khi màng não bị viêm. Nồng độ (0,2-5,4 microgam / ml), ức chế hầu hết các vi khuẩn Gram âm, đạt được trong đờm mủ, dịch tiết phế quản và dịch màng phổi sau khi dùng liều 1 hoặc 2g. Nồng độ có thể có hiệu quả chống lại hầu hết các sinh vật nhạy cảm cũng đạt được tương tự ở cơ quan sinh sản nữ, tràn dịch viêm tai giữa, mô tuyến tiền liệt, dịch kẽ, mô thận, dịch màng bụng và thành túi mật, sau liều điều trị thông thường. Nồng độ cefotaxime và desacetyl-cefotaxime cao đạt được trong mật.

* Chuyển hóa

Cefotaxime được chuyển hóa một phần trước khi bài tiết. Chất chuyển hóa chính là sản phẩm có hoạt tính vi sinh vật, desacetyl-cefotaxime. Hầu hết một liều cefotaxim được bài tiết qua nước tiểu - khoảng 60% dưới dạng thuốc không thay đổi và 24% dưới dạng desacetyl-cefotaxime. Độ thanh thải trong huyết tương được báo cáo là từ 260 đến 390ml / phút và độ thanh thải qua thận từ 145 đến 217 ml / phút.

* Bán thải

Sau khi tiêm tĩnh mạch cefotaxime cho người lớn khỏe mạnh, thời gian bán thải của hợp chất gốc là 0,9-1,14 giờ và của chất chuyển hóa desacetyl, khoảng 1,3 giờ

Ở trẻ sơ sinh, dược động học bị ảnh hưởng bởi tuổi thai và tuổi thai, thời gian bán thải kéo dài ở trẻ sinh non và nhẹ cân cùng tuổi.

Trong rối loạn chức năng thận nặng, thời gian bán thải của cefotaxim tăng lên tối thiểu khoảng 2,5 giờ, trong khi thời gian bán thải của desacetyl-cefotaxime tăng lên khoảng 10 giờ. Sự phục hồi toàn bộ qua nước tiểu của cefotaxim và chất chuyển hóa chính của nó giảm khi giảm chức năng thận.

2.3 Chống chỉ định

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá được nào của thuốc Taxibiotic
• Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với cephalosporin, bột pha dung dịch để tiêm hoặc truyền, penicillin hoặc với bất kỳ loại thuốc beta-lactam nào khác.

2.4. Tác dụng phụ

* Rất phổ biến

Đau tại chỗ tiêm

* Không phổ biến

• Giảm bạch cầu
• Tăng bạch cầu ái toan
• Giảm tiểu cầu
• Phản ứng Jarisch-Herxheimer
• Co giật
• Tiêu chảy
• Tăng men gan (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT và / hoặc phosphatase kiềm) và / hoặc bilirubin
• Phát ban, ngứa, mày đay
• Giảm chức năng thận / tăng creatinin (đặc biệt khi dùng đồng thời với aminoglycoside)
• - Phản ứng viêm tại chỗ tiêm, bao gồm viêm tĩnh mạch hoặc viêm tắc tĩnh mạch

2.5. Tương tác thuốc

• Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid và thuốc lợi tiểu: Cũng như các cephalosporin khác, cefotaxime có thể làm tăng tác dụng gây độc cho thận của các thuốc gây độc cho thận như aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemide). Chức năng thận phải được theo dõi
• Thuốc uống: Probenecid can thiệp vào quá trình vận chuyển cefotaxime qua ống thận, do đó làm tăng phơi nhiễm cefotaxime lên khoảng 2 lần và giảm độ thanh thải qua thận xuống khoảng một nửa ở liều điều trị. Do chỉ số điều trị của cefotaxime lớn, không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Có thể cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
• Colistin: Tăng nguy cơ tổn thương thận.
• Penicillin: Người bệnh bị suy thận có thể dẫn đến não bị tổn thương hay chịu những cơn động kinh cục bộ.
• Các Ureido - Penicilin (Azlocillin, Mezlocillin): Giảm độ thanh thải Cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như bị suy chức năng thận.
• Cyclosporin: Tăng tác dụng độc đối với thận của Cyclosporin.
• Can thiệp với các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm:

+ Có thể thấy xét nghiệm Coombs dương tính giả khi điều trị bằng cephalosporin. Hiện tượng này có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng cefotaxime và có thể cản trở sự kết hợp chéo máu.

+ Phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các phương pháp khử đồng (Benedict's, Fehling's hoặc Clinitest) nhưng không xảy ra với việc sử dụng các phương pháp glucose oxidase cụ thể.

• Có khả năng mezlocillin và azlocillin làm giảm độ thanh thải của cefotaxim.

2.6. Cảnh báo đặc biệt

• Cefotaxime đi qua hàng rào nhau thai. Do đó, Taxibiotic không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích dự kiến ​​cao hơn bất kỳ nguy cơ tiềm ẩn nào.
• Thời kỳ cho con bú: Cefotaxime đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ và thường tương thích với việc cho con bú, nhưng nên theo dõi cẩn thận trẻ sơ sinh. Không thể loại trừ ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột sinh lý của trẻ bú sữa mẹ dẫn đến tiêu chảy, nhiễm nấm giống như nấm men và nhạy cảm ở trẻ sơ sinh.

Do đó, phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng điều trị có tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho người phụ nữ.

• Dùng Taxibiotic có liên quan đến chóng mặt, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefotaxime, đặc biệt nếu kéo dài, có thể làm phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm, chẳng hạn như Enterococcus spp, candida, Pseudomonas aeruginosa. Đánh giá nhiều lần về tình trạng của bệnh nhân là điều cần thiết. Nếu bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị bằng cefotaxime, cần thực hiện các biện pháp thích hợp và điều trị chống vi khuẩn cụ thể nếu xét thấy cần thiết về mặt lâm sàng.
• Phản ứng phản vệ: Cần hỏi sơ bộ về tiền sử quá mẫn với penicilin và các kháng sinh nhóm β-Lactam khác trước khi kê đơn cephalosporin vì dị ứng chéo xảy ra trong 5-10% trường hợp. Nghiêm cấm sử dụng Taxibiotic ở những đối tượng có tiền sử quá mẫn loại tức thời với cephalosporin. Vì dị ứng chéo tồn tại giữa penicilin và cephalosporin, nên hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc này ở những đối tượng nhạy cảm với penicilin. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm cả tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng cefotaxim. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, phải ngừng điều trị.
• Phản ứng nổi bóng nước nghiêm trọng: Các trường hợp phản ứng da nổi bóng nước nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo với cefotaxime. Bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ của họ ngay lập tức trước khi tiếp tục điều trị nếu xảy ra các phản ứng trên da và / hoặc niêm mạc.
• Bệnh nhân suy thận: Nên sửa đổi liều lượng theo độ thanh thải creatinin đã tính.

Cần thận trọng nếu dùng Taxibiotic cùng với aminoglycosid, probenecid hoặc các thuốc gây độc cho thận khác. Chức năng thận phải được theo dõi ở những bệnh nhân này, người cao tuổi và những người bị suy thận từ trước.

• Phản ứng huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu và hiếm gặp hơn là mất bạch cầu hạt có thể phát triển trong khi điều trị bằng Taxibiotic, đặc biệt nếu dùng trong thời gian dài. Đối với các liệu trình điều trị kéo dài hơn 7-10 ngày, nên theo dõi số lượng bạch cầu và ngừng điều trị trong trường hợp giảm bạch cầu.
• Một số trường hợp tăng bạch cầu ái toan và giảm tiểu cầu, có thể hồi phục nhanh chóng khi ngừng điều trị, đã được báo cáo. Các trường hợp thiếu máu tan máu cũng đã được báo cáo.
• Lượng natri: Nên tính đến hàm lượng natri của cefotaxim (2.09 mmol / g) khi kê đơn cho bệnh nhân cần hạn chế natri.
• Bệnh liên quan đến Clostridium difficile (ví dụ như viêm đại tràng giả mạc): Taxibiotic có thể khiến bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc. Mặc dù bất kỳ loại kháng sinh nào cũng có thể dẫn đến viêm đại tràng màng giả, nhưng nguy cơ cao hơn với các loại thuốc phổ rộng, chẳng hạn như cephalosporin. Tác dụng phụ này, có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân dùng liều cao hơn trong thời gian dài, nên được coi là có khả năng nghiêm trọng.
• Tiêu chảy, đặc biệt nếu nghiêm trọng và / hoặc dai dẳng, xảy ra trong khi điều trị hoặc trong những tuần đầu sau điều trị, có thể là triệu chứng của bệnh liên quan đến Clostridium difficile (CDAD). CDAD có thể có nhiều mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, dạng nặng nhất là viêm đại tràng màng giả.
• Chẩn đoán tình trạng hiếm gặp nhưng có thể gây tử vong này có thể được xác nhận bằng nội soi và / hoặc mô học. Điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng Taxibiotic.
• Nếu nghi ngờ chẩn đoán viêm đại tràng giả mạc, nên ngừng cefotaxime ngay lập tức và bắt đầu điều trị kháng thể đặc hiệu thích hợp ngay lập tức. Bệnh liên quan đến Clostridium difficile có thể được ưa chuộng bởi tình trạng ứ trệ phân.
• Không nên cho các sản phẩm thuốc ức chế nhu động ruột.
• Độc tính thần kinh: Liều cao kháng sinh beta-lactam, bao gồm Taxibiotic, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, có thể dẫn đến bệnh não (ví dụ như suy giảm ý thức, cử động bất thường và co giật). Bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ của họ ngay lập tức trước khi tiếp tục điều trị nếu các phản ứng như vậy xảy ra.
• Thận trọng khi sử dụng: Trong quá trình giám sát sau lưu hành, rối loạn nhịp tim có thể đe dọa tính mạng đã được báo cáo ở một số rất ít bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch nhanh cefotaxime qua ống thông tĩnh mạch trung tâm. Nên tuân theo thời gian khuyến cáo để tiêm hoặc truyền

3.1. Đường dùng

Taxibiotic có thể được tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Liều lượng, đường dùng và tần suất dùng thuốc phải được xác định theo mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, độ nhạy cảm của các sinh vật gây bệnh và tình trạng của bệnh nhân. Tuy nhiên vẫn có thể bắt đầu sử dụng khi không có kết quả kháng sinh đồ.

3.2. Liều dùng

* Người lớn

Liều lượng khuyến cáo cho các trường hợp nhiễm trùng nhẹ đến trung bình là 1g cách 12 giờ. Tuy nhiên, liều lượng có thể thay đổi tùy theo mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, độ nhạy cảm của các sinh vật gây bệnh và tình trạng của bệnh nhân. Liệu pháp có thể được bắt đầu trước khi biết kết quả của các bài kiểm tra độ nhạy.

+ Nhiễm khuẩn không biến chứng 1g/12 giờ, tiêm IM hay IV.

+ Nhiễm khuẩn nặng, viêm màng não 2 g/6 – 8 giờ, tiêm IM hay IV.

+ Nhiễm khuẩn mủ xanh: Trên 6g mỗi ngày.

+ Lậu không biến chứng liều duy nhất 1g, tiêm IM.

Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể tăng liều lượng lên đến 12g mỗi ngày chia làm ba hoặc bốn lần. Đối với các bệnh nhiễm trùng do các loài Pseudomonas nhạy cảm, thường sẽ phải dùng liều hàng ngày trên 6g.

* Trẻ em

Phạm vi liều lượng thông thường là 100-150mg / kg / ngày chia làm 2-4 lần. Tuy nhiên, trong trường hợp nhiễm trùng rất nặng, có thể phải dùng liều lên đến 200 mg / kg / ngày.

Trẻ sơ sinh: Liều khuyến cáo là 50mg / kg / ngày chia làm hai đến bốn lần. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, 150-200mg / kg / ngày, chia làm nhiều lần.

* Bệnh nhân suy thận

Do thải trừ ngoài thận, chỉ cần giảm liều cefotaxim ở người suy thận nặng (GFR <5ml / phút = creatinin huyết thanh xấp xỉ 751 micromol / lít). Sau liều tải ban đầu là 1g, nên giảm một nửa liều hàng ngày mà không thay đổi tần suất dùng thuốc, tức là 1g 12 giờ mỗi giờ trở thành 0,5g 12 giờ, 1g 8 giờ trở thành 0,5g 8 giờ, 2g 8 giờ trở thành 1g 8 giờ, v.v. Như ở tất cả các bệnh nhân khác, liều lượng có thể cần điều chỉnh thêm tùy theo quá trình nhiễm trùng và tình trạng chung của bệnh nhân.

* Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều lượng.

Cefotaxime và aminoglycosid không được trộn lẫn trong cùng một ống tiêm hoặc dịch truyền dịch.

3.3. Quá liều

Các triệu chứng quá liều phần lớn có thể tương ứng với hồ sơ của các tác dụng phụ.

Có nguy cơ mắc bệnh não có hồi phục trong trường hợp dùng liều cao kháng sinh nhóm β-lactam kể cả cefotaxime.

Trong trường hợp quá liều, phải ngừng cefotaxime và bắt đầu điều trị hỗ trợ, bao gồm các biện pháp đẩy nhanh quá trình thải trừ và điều trị triệu chứng các phản ứng có hại (ví dụ như co giật).

Không có thuốc giải độc cụ thể nào tồn tại. Nồng độ cefotaxime trong huyết thanh có thể giảm bằng cách thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu.