Công dụng thuốc Stazemid

Tăng cholesterol máu là bệnh lý phổ biến hiện nay, nếu không kiểm soát có thể dẫn đến nhiều biến chứng nguy hiểm. Việc phối hợp nhiều nhóm thuốc kiểm soát sẽ tăng hiệu quả điều trị tăng cholesterol máu, trong đó có sản phẩm Stazemid phối hợp giữa Atorvastatin và Ezetimibe.

Stazemid là sản phẩm phối hợp giữa 2 hoạt chất là Simvastatin và Ezetimibe cùng hàm lượng 10mg.

Đặc tính dược lực học của thuốc Stazemid:

• Cholesterol huyết tương có nguồn gốc từ ngoại sinh (hấp thu từ ruột) lẫn nội sinh (tự tổng hợp). Stazemid phối hợp 2 hoạt chất Ezetimibe và Atorvastatin có công dụng giảm cholesterol máu theo cả 2 cơ chế là ức chế hấp thu lẫn ức chế tổng hợp;
• Trong đó Ezetimibe là hoạt chất làm giảm mỡ máu bằng cách ngăn chặn quá trình hấp thu cholesterol ở ruột non;
• Hoạt chất còn lại trong thuốc Stazemid là Atorvastatin có thể kiểm soát nồng độ lipid hỗn hợp, thuộc nhóm thuốc ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (gọi tắt là HMG-CoA). Ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hay dị hợp tử hoặc tăng cholesterol máu không do di truyền và các rối loạn lipid máu hỗn hợp khác, Atorvastatin có tác dụng giảm nồng độ cholesterol toàn phần, lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (hay LDL-C) và apolipoprotein B (apo B). Bên cạnh đó Atorvastatin còn hỗ trợ giảm nồng độ lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL-C) và triglycerid (TG) và tăng lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử cao (HDL-C).

Thuốc Stazemid được chỉ định điều trị các trường hợp sau:

• Bệnh tăng cholesterol máu: Stazemid hỗ trợ giảm LDL-C và tăng HDL-C (một loại cholesterol tốt);
• Bệnh động mạch vành kết hợp tăng cholesterol máu, Stazemid được chỉ định với mục đích hạn chế nguy cơ tử vong do động mạch vành, giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim không gây tử vong, giảm nguy cơ tái tạo mạch máu cơ tim, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành và hạn chế hình thành các tổn thương mới.

Tuy nhiên, sản phẩm Stazemid chống chỉ định sử dụng cho các trường hợp sau:

• Bệnh nhân dị ứng với Atorvastatin, Ezetimibe và bất kỳ thành phần nào của Stazemid;
• Bệnh gan đang hoạt động hoặc tăng men gan kéo dài không rõ nguyên nhân;
• Bệnh nhân mang thai và đang cho con bú.

Bệnh nhân nên thực hiện một chế độ ăn hạn chế cholesterol trước khi bắt đầu sử dụng thuốc Stazemid và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn tiết chế này trong suốt thời gian điều trị.

Liều dùng của Stazemid nên điều chỉnh cho từng bệnh nhân dựa trên xét nghiệm nồng độ lipid máu. Tuy nhiên liều khởi đầu của thuốc Stazemid nên ở mức thấp nhất có hiệu quả, sau đó nếu cần thiết có thể điều chỉnh theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của người bệnh. Mỗi đợt điều chỉnh liều Stazemid nên cách nhau không dưới 4 tuần, đồng thời phải theo dõi tác dụng ngoại ý của thuốc, đặc biệt tác dụng không mong muốn trên hệ cơ.

Liều dùng khuyến cáo của thuốc Stazemid:

• Liều điều trị của Stazemid tính theo hoạt chất Atorvastatin là 10mg/ngày uống 1 lần. Khoảng liều cho phép giao động 10-80mg và không liên quan đến bữa ăn;
• Liều thông thường của Stazemid là 1-4 viên/ngày. Khởi đầu nên dùng 1 viên Stazemid mỗi ngày, sau 2 tuần xét nghiệm lại nồng độ lipid máu để điều chỉnh nếu cần thiết;
• Liều dùng Stazemid cho bệnh nhân suy gan: Không cần thiết điều chỉnh nếu suy gan nhẹ;
• Bệnh nhân suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều Stazemid cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Tuy nhiên, bệnh nhân suy thận nặng chỉ có thể dùng Stazemid nếu dung nạp được Atorvastatin ở liều 5mg hoặc cao hơn. Thận trọng khi dùng Stazemid cho đối tượng này và nên có kế hoạch theo dõi cẩn thận;
• Liều dùng Stazemid cho bệnh nhân cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều;
• Liều dùng Stazemid cho bệnh nhân đang điều trị bằng Cyclosporin: Đối tượng này chỉ có thể dùng thuốc Stazemid nếu dung nạp Atorvastatin ở liều từ 5mg trở lên, tuy nhiên không dùng quá 1 viên mỗi ngày;
• Liều thuốc Stazemid cho bệnh nhân đang dùng Amiodaron hoặc Verapamil: Không nên dùng quá 1 viên Stazemid mỗi ngày.

• Các thuốc ức chế enzym CYP3A4 sử dụng kết hợp với Stazemid có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ bệnh lý cơ và tiêu cơ vân.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng Amiodarone không nên dùng quá 20mg Atorvastatin (2 viên Stazemid) mỗi ngày vì làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Những trường hợp cần dùng điều trị với liều trên 20mg/ngày nên lựa chọn các statin khác (như Pravastatin).
• Các hoạt chất statin (như Atorvastatin trong Stazemid) làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của Coumarin. Do đó nên xét nghiệm thời gian prothrombin trước và trong khi điều trị cùng lúc Stazemid và Coumarin.
• Nên thận trọng khi phối hợp Stazemid với Niacin hoặc các thuốc ức chế miễn dịch. Nguy cơ bệnh lý cơ trong quá trình điều trị bằng Stazemid sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với Cyclosporin, dẫn xuất của Acid fibric, Erythromycin, các kháng nấm nhóm azol hoặc Niacin.
• Sử dụng Stazemid đồng thời với các hỗn dịch kháng acid có chứa magie và nhôm hydroxyd có thể làm giảm nồng độ Atorvastatin huyết tương khoảng 35%.
• Khi dùng colestipol cùng với thuốc Stazemid, nồng độ Atorvastatin có thể giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, tác dụng kiểm soát lipid máu tăng lên khi phối hợp Stazemid với Colestipol so với khi dùng một loại thuốc riêng rẽ.
• Erythromycin (liều 500mg x 4 lần/ngày) hoặc Clarithromycin (500mg x 2 lần/ngày) khi sử dụng đồng thời Stazemid có thể làm tăng nồng độ huyết tương của Atorvastatin. Tác dụng này không xảy ra khi dùng kết hợp với Azithromycin (500mg x 1 lần/ngày).
• Thuốc Stazemid khi dùng đồng thời với thuốc ngừa thai đường uống có chứa Norethindrone và Ethinyl estradiol có thể làm tăng giá trị AUC của Norethindron và Ethinyl estradiol khoảng 30 và 20%. Do đó nên cân nhắc về tương tác này khi kết hợp 2 nhóm thuốc trên.
• Kết hợp Stazemid và các chất ức chế protease có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin huyết tương do ức chế cytochrome P450 CYP3A4.

Nhìn chung Stazemid có khả năng dung nạp tốt, tỷ lệ bệnh nhân phải ngừng dùng thuốc thấp hơn so với các thuốc kiểm soát lipid máu khác.

Một số tác dụng ngoại ý thường gặp của thuốc Stazemid:

• Rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy hoặc táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn. Tác dụng này xảy ra ở khoảng 5% bệnh nhân;
• Đau đầu (4-9%), chóng mặt (3-5%), nhìn mờ (1-2%), mất ngủ, suy nhược;
• Đau cơ, đau khớp;
• Men gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường (xảy ra ở khoảng 2% trường hợp. Tuy nhiên đa số không biểu hiện triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Tác dụng phụ ít gặp của Stazemid:

• Bệnh cơ: Yếu cơ và tăng hàm lượng creatine phosphokinase máu (CPK);
• Phát ban da;
• Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng và ho.

Một số tác dụng phụ hiếm gặp của thuốc Stazemid:

• Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Cân nhắc khi chỉ định thuốc thuộc nhóm statin (như Atorvastatin trong Stazemid) cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tổn thương cơ. Stazemid có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt ở bệnh nhân trên 65 tuổi, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát hoặc tiền sử bệnh thận.

Nên xét nghiệm kiểm tra nồng độ creatine kinase (CK) ở những bệnh bệnh nhân sau:

• Lớn tuổi (trên 70 tuổi);
• Suy giảm chức năng thận;
• Bệnh nhân nhược giáp không kiểm soát;
• Tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ;
• Tiền sử độc tính trên cơ khi dùng thuốc nhóm statin hoặc fibrat;
• Bệnh nhân nghiện rượu.

Bác sĩ cần theo dõi bệnh nhân trong suốt quá trình dùng thuốc Stazemid. Nếu xuất hiện các triệu chứng như mệt mỏi, yếu cơ... thì nên ngưng sử dụng thuốc.

Sản phẩm Stazemid chống chỉ định ở phụ nữ có thai và trong thời gian cho con bú.

Không có các nghiên cứu về tác động của Stazemid đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên những bệnh nhân chóng mặt khi dùng Stazemid nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.