Công dụng thuốc Lamotel

Lamotel là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp. Thuốc Lamotel có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong quá trình điều trị.

Lamotel có hoạt chất chính là Telmisartan, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 40mg và 80mg.

Telmisartan là chất đối kháng thụ thể angiotensin II, có tác dụng tương tự Losartan. Telmisartan không thể hiện chi tiết hoạt động từng phần tại thụ thể AT1. Telmisartan gắn kết chọn lọc trên thụ thể AT1, sự gắn kết này kéo dài. Telmisartan không có ái lực với thụ thể khác bao gồm cả AT2 và thụ thể AT kém điển hình hơn. Telmisartan làm cho nồng độ Aldosteron huyết tương giảm. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men này cũng có tác dụng giáng hoá bradykinin. Vì vậy không có khả năng làm tăng tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

Telmisartan được sử dụng để hạ huyết áp, do tác dụng phong toả chọn lọc các thụ thể AT1 và kết quả là làm giảm hiệu ứng tăng huyết áp của angiotensin II ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, đặc biệt là bệnh nhân bị ho khi dùng thuốc ức chế men chuyển và để giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân phì đại thất trái, và trong điều trị bệnh thận đái tháo đường. Telmisartan cũng được sử dụng điều trị dự phòng ở bệnh nhân có nguy cơ suy tim và nhồi máu cơ tim.

Trên cơ thể người, liều 80mg Telmisartan có tác dụng gần như ức chế hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và có thể thấy cho đến 48 giờ.

Chỉ định dùng thuốc Lamotel trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn: dùng đơn độc hoặc phối hợp với cá thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
• Làm giảm nguy cơ của các biến cố do nguyên nhân tim mạch: nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong ở bệnh nhân có nguy cơ cao từ 55 tuổi trở lên mà không thể dùng thuốc ức chế men chuyển.

Chống chỉ định dùng thuốc Lamotel trong các trường hợp sau:

• Dị ứng hoặc quá mẫn với Telmisartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc Lamotel.
• Phụ nữ mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Suy thận nặng: nồng độ Creatinin máu ≥ 250 micromol/lít, độ thanh thải Creatinin ≤ 30 ml/phút, Kali máu ≥ 5 mmol/lít.
• Suy gan nặng.
• Bệnh lý tắc nghẽn đường mật.

Thuốc Lamotel dùng đường uống. Thời điểm uống thuốc Lamotel không liên quan đến bữa ăn do thức ăn chỉ làm giảm nhẹ sinh khả dụng của thuốc.

Điều trị tăng huyết áp vô căn

• Uống liều 40mg/ngày (uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần), liều tối đa 80mg/ngày (uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần). Có thể sử dụng Telmisartan phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid, do tác dụng hạ áp hiệp đồng với Telmisartan. Khi cần tăng liều Lamotel cần lưu ý tác dụng hạ áp tối đa thường đạt được sau 4 – 8 tuần bắt đầu điều trị.
• Bệnh nhân tăng huyết áp nặng có thể điều trị thuốc Lamotel với liều 160mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần, dùng đơn lẻ hoặc dùng phối hợp với hydrochlorothiazid 12,5 – 25 mg/ngày.

Phòng ngừa bệnh lý do tim mạch

• Liều khuyến cáo 80mg/ngày (uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần), có thể điều chỉnh liều để đạt được hiệu quả điều trị hơn.
• Cần theo dõi huyết áp khi bắt đầu và thường xuyên khi điều trị với Telmisartan để phòng ngừa bệnh lý do tim mạch.

Bệnh nhân suy gan: Liều dùng hàng ngày không được vượt quá 40 mg/lần/ngày đơn trị liệu ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Suy gan nặng có chống chỉ định sử dụng thuốc Lamotel.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin >30ml/phút. Telmisartan không bị loại bỏ khỏi tuần hoàn bằng phương pháp lọc máu.

Hiện thông tin về quá liều dùng thuốc Lamotel ở người còn hạn chế. Triệu chứng khi quá liều Telmisartan có thể gặp như nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm), nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.

Xử trí khi quá liều thuốc Lamotel chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Lamotel ít gặp, thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi cần phải ngưng sử dụng thuốc.

• Toàn thân: mệt mỏi, đau đầu, phù chân tay, phù mạch, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
• Tim mạch: nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở bệnh nhân bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
• Thần kinh trung ương: tình trạng kích động.
• Mắt: rối loạn thị giác.
• Tiêu hóa: khô miệng, chán ăn, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, trào ngược, đau bụng, tiêu chảy. Xuất huyết tiêu hoá hiếm gặp.
• Tiết niệu: suy giảm chức năng thận, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng creatinin và ure máu.
• Hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, triệu chứng giống cúm (chảy nước mũi, hắt hơi, sung huyết mũi, đau họng, ho, đau tai, sốt), viêm họng, viêm xoang.
• Chuyển hóa: tăng kali máu, hiếm gặp tăng acid uric và cholesterol máu.
• Xương - khớp: đau lưng, đau và co thắt cơ.
• Da: mày đay, ban da, ngứa.

Trường hợp bệnh nhân xuất hiện hạ huyêt áp quá mức: có thể đặt bệnh nhân nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích tuần hoàn.

Thuốc Lamotel cần được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá.
• Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
• Hẹp động mạch thận.
• Bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy thận: cần theo dõi nồng độ kali máu trong quá trình sử dụng thuốc Lamotel. Giảm liều khởi đầu điều trị trong một số trường hợp ở những bệnh nhân này.
• Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, đi kèm với thiểu niệu, tăng ure máu, suy thận cấp có thể gây tử vong).
• Mất nước (giảm thể tích và natri máu do tiêu chảy, nôn, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, chế độ ăn hạn chế muối, thẩm tách) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Điều chỉnh trình trạng rối loạn này trước khi dùng thuốc Lamotel hoặc giảm liều thuốc và cần theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu điều trị. Không chống chỉ định tăng liều thuốc Lamotel khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng cần theo dõi chặt chẽ liệu pháp điều trị sau khi huyết áp bệnh nhân đã ổn định (như tăng thể tích dịch).
• Loét dạ dày - tá tràng tiến triển, bệnh dạ dày - ruột khác (do sử dụng Lamotel có nguy cơ xuất huyết tiêu hoá).
• Suy gan mức độ nhẹ và trung bình, sử dụng thuốc Lamotel cần theo dõi chặt chẽ. Thận trọng ở bệnh nhân tắc mật do thuốc Telmisartan được bài tiết qua mật và thanh thải qua gan.
• Tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II hoặc thuốc ức chế men chuyển: cần thận trọng khi sử dụng Lamotel ở các bệnh nhân này.
• Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin, chỉ dùng thuốc Lamotel khi không có thuốc khác an toàn hơn để thay thế và thận trọng ở các bệnh nhân nặng.
• Sorbitol: Thuốc Lamotel có chứa sorbitol. Bệnh nhân có tình trạng không dung nạp fructose không được sử dụng Lamotel.
• Khác nhau về chủng tộc: Telmisartan và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác có tác dụng yếu trong việc hạ huyết áp ở người da đen hơn là người không phải da đen, có thể bởi vì sự phổ biến cao hơn tình trạng renin thấp ở những người da đen huyết áp cao.
• Thận trọng sử dụng thuốc Lamotel ở người lái xe và vận hành máy móc, hoặc làm các việc tập trung khác do dùng thuốc Lamotel có thể gây chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.
• Phụ nữ mang thai: thận trọng và không nên sử dụng thuốc Lamotel ở phụ nữ mang thai 3 tháng đầu. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế Lamotel bằng thuốc khác trước khi mang thai. Chống chỉ định sử dụng Telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ, thuốc Telmisartan có thể tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin gây bất lợi cho thai nhi như hạ huyết áp, vô niệu, suy thận có hoặc không có hồi phục, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây tử vong cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Thiểu ối (có thể do giảm chức năng thận của thai nhi), biến dạng sọ mặt, co cứng chi và phổi giảm sản đã được thông báo khi sử dụng thuốc Telmisartan ở phụ nữ mang thai. Ngừng sử dụng thuốc Lamotel càng sớm càng tốt khi phát hiện có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú: chống chỉ định dùng thuốc Lamotel vì chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhặc ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng sử dụng thuốc Lamotel tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

• Sử dụng thuốc Telmisartan với Aliskiren được chống chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (tốc độ lọc cầu thận <60ml/phút).
• Telmisartan không chuyển hóa qua cytochrom P450, thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 hầu như không có tương tác về dược động học. Telmisartan không gây ức chế các isoenzym CYP ngoại trừ CYP2C19.
• Digoxin: Telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh khi dùng đồng thời, tăng trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương của Digoxin (49%) và nồng độ đáy (20%) đã được quan sát. Khi bắt đầu, điều chỉnh liều và có thể ngưng Telmisartan, giám sát mức Digoxin để duy trì các mức trong phạm vi điều trị.
• Tương tự các thuốc khác tác dụng trên hệ thống renin – angiotensin – aldosteron, Telmisartan có thể gây tăng kali máu. Nguy có tăng trong trường hợp điều trị kết hợp Telmisartan với các thuốc có thể gây tăng kali máu (muối thay thế chứa kali, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc kháng viêm không steroid, heparin, thuốc ức chế miễn dịch).
• Lithium: tăng nồng độ máu phục hồi và độc tính của lithi đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin II, bao gồm Telmisartan. Trường hợp cần thiết phải dùng đồng thời, theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.
• Thuốc kháng viêm không steroid: Các thuốc này có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Ở bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương (bệnh nhân mất nước, bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bị tổn thương), khi dùng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc ức chế cyclo – oxygenase có thể gây tổn thương chức năng thận trầm trọng thêm, bao gồm suy thận cấp, tuy nhiên thường phục hồi. Bệnh nhân cần phải được bù đủ nước và giám sát chức năng thận sau khi được điều trị đồng thời các thuốc này và định kỳ sau đó.
• Tác dụng hạ huyết áp của Telmisartan có thể tăng khi dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác.
• Hạ huyết áp tư thế có thể nghiêm trọng hơn khi dùng đồng thời Telmisartan với rượu, thuốc barbiturat, ma tuý hoặc thuốc chống trầm cảm.
• Corticosteroid: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Lamotel.